苯巴比妥又名鲁米那,随着剂量的添加可有沉着、催眠、抗惊厥等作用;对医治癫痫大发作有其特别价值,为常用的抗癫痫药物之一。但母体的幼体对本品的代谢才能缺乏,当母亲身体因特别状况(如失眠、抽搐、癫痫等病症)应用苯巴比妥后,母体的幼体体内药物浓度可超越母亲身体1至数倍。苯巴比妥的代谢主如果在肝脏中实行的;母体的幼体肝组织某些酶的活性仅为成人的3%~4%,在母体的幼体14周~25周时,每克肝组织中含有与成人相似的细胞色素p--450,但母体的幼体和成人的细胞色素p-450的构型可能是不同的。
药物代谢过程常需两个步骤:第一步氧化,常是加羟基;第二步是氧化物再与葡萄糖醛酸联合,构成葡萄糖醛酸甙类衍生物由尿中排出。这两个过程所需求的酶均局限于肝细胞内浆网膜中;母体的幼体肝细胞微粒体中含有催化氧化过程的某些酶类,但不含催化葡萄糖醛酸甙类构成的酶类,故母体的幼体对苯巴比妥的解毒机能是缺乏的。苯巴比妥在某些条件下可使母体的幼体达到毒性浓度,特殊是在妊子前半期,因为母体的幼体血脑樊篱不完美,苯巴比妥可在脑中及肝中蓄积。
医学上常把药物代谢称之为“解毒”,把药物代谢酶称之为“解毒酶”,但药物的降解并不都是无活性或无毒性。苯巴比妥自身能诱导酶的活性,在与某些药合用(如苯妥因钠等)时,会使这些药物发生更多的代谢产物,这些产物也可对母体的幼体发生毒性作用,常可波及母体的幼体脑细胞的发育,或可惹起母体的幼体腭裂和兔唇。因而,在受孕时期是不能应用苯巴比妥的。 来源于网络www.bbcms.net转载自网络
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